Специалистом в сфере синтетической химии Вариндером Аггарвалом (Бристольский университет, Великобритания), предложен новый упрощенный, ускоренный и более дешевый способ синтеза основной части молекулы простагландинов — биогенных гормоноподобных компонентов, контролирующих клеточный метаболизм. Синтетический аналог простагландинов активно используется в фармакологии и признан весьма перспективным в лечении некоторых заболеваний. Работу Аггарвал опубликовал в журнале Nature.

Используемый сегодня метод синтеза простагландинов основан в 1969 г. Элиасом Кори (университет Гарварда), за что его удостоили в 1990 г. Нобелевской премии по химии. По утверждению Аггарвала, его метод гораздо облегчает и ускоряет процесс за счет измененной стратегии, а также делает итоговый продукт не таки дорогим и чистым ввиду отказа от дорогостоящих и токсичных металлических катализаторов и применения органического катализа.

Аггарвалом для синтеза углеродных связей основной части молекулы простагландина — циклопентанового кольца — использована альдольная реакция, с применением в роли органического катализатора (S)-пролиновой аминокислоты. Для получения такого же результата способом Кори потребуется 9 последовательных шагов.

Синтезированный посредством реакции фрагмент молекулы способен выступить основой для получения разных видов простагландинов. Так, Аггарвалом совместно с коллегами, используя выделенное циклопентановое кольцо, синтезирован после наиболее сложный тип простагландинов — PGF2α, для чего им потребовалось лишь семь последовательных этапов (по методу Кори, их должно было быть 20).

По оценкам эксперта по органическому катализу (Институт М. Планка) Бена Листа, кроме оперативности и простоты, у разработанного метода имеется еще одно преимущество – с его помощью можно задать ориентацию молекул, синтезируя лишь левосторонние либо правосторонние версии, что выступает ведущим фактором эффективности лекарственных средств.

Лист признает, что пока немногие фармкомпании перешли на применение органического катализа, существенным образом изменяющего способ производства лекарственных препаратов. Ученый надеется, что работа Аггарвала и то, что химическая структура лекарств все более усложняется, позволит ускорить процесс введения органического катализа в процесс производства.

Самые известные лекарства, в основе которых находятся синтетические аналоги простагландинов — латанопрост (используется в лечении глаукомы), монтелукаст (для лечения бронхиальной астмы), мизопростол (от язвы желудка) и другие.

Следующая новость: Противораковое лекарство проявило эффективность в контрацепции
Предыдущая новость: Найдена особая система очистки мозга