Исследования медицинского значения удостоены Нобелевской премии по химии

Молекулярная модель GPCR (родопсина), G-белок обозначен золотым цветом, рецептор сетчатки глаза — красным, зеленый — мембранный фосфолипид, голубой цвет — молекулы воды.

В 2012 г. Роберта Лефковица и Брайана Кобилка наградили Нобелевской премией по химии «за изучение сопряженных с G-белком рецепторов», информирует сайт Нобелевских премий.

Подобные рецепторы являются огромным классом белков мембраны клеток, обеспечивающих сообщение клеток организма. Компоненты, связывающиеся с данными рецепторами и активирующие их, включают светочувствительные молекулы, гормоны, феромоны, нейромедиаторы, и прочие факторы регуляции ключевых физиологических процессов. Нарушение функции сопряженных с G-белком рецепторов, вызывает множество заболеваний, непосредственно рецепторы выступают мишенью до 40% производимых лекарств.

Работа Лефковица в этом направлении началась в 1968 г. с экспериментов по обнаружению мембранных рецепторов посредством радиоактивного мечения соединяющихся с ними лигандов. Радиоактивным изотопом йода он отмечал всевозможные гормоны и с помощью этого выявил несколько рецепторов, в их числе и бета-адренергический рецептор адреналина. При участии коллег он выделил данный рецептор из мембраны, что позволило начать изучение работы непосредственно мембранного белка.

С 1980-х гг. с командой Лефковица начал работу Брайан Кобилка, выделивший у человека ген, кодирующий бета-адренергический рецептор. Изучение данного гена обнаружило огромную схожесть с последовательностью, кодирующей один светочувствительный рецептор глаза. В итоге ученые выяснили, что имеют дело с семейством рецепторов, выглядящих и функционирующих одинаково.

В наши дни данное семейство принадлежит сопряженным с G-белком рецепторам, названным так из-за способности связывать гуанозиновые нуклеотиды. С помощью G-белка рецепторы распознают запахи, свет, дофамин, адреналин, серотонин, гистамин.

В 2011 г. Брайаном Кобилка и его коллегами запечатлен бета-адренергическоий рецептор в процессе активации гормоном и направления сигнала к клетке. Данное изображение, названное в нобелевском документе «молекулярным шедевром», представляет результат десятилетий тщательных исследований.